Promin

in Wikipedia, die vrye ensiklopedie
Jump to navigation Jump to search
Eienskappe

Algemeen

Naam Promin 
Sistematiese naam 2,3,4,5,6-pentahidroksi-1-[4-[4-[(2,3,4,5,6-
pentahidroksi-1-sulfoheksiel)amino]feniel]
sulfonielanilino]heksaan-1-sulfoonsuur
Struktuurformule van
Promin Molecular Structure Spacefill.png
Chemiese formule C24H36N2O18S3
Molêre massa 736.74024 [g/mol]
CAS-nommer 554-18-7
Fasegedrag
Smeltpunt
Kookpunt
Digtheid
Oplosbaarheid

Suur-basis eienskappe

pKa

Veiligheid

Flitspunt

Tensy anders vermeld is alle data vir standaardtemperatuur en -druk toestande.

 

Promin, of natriumglukosulfoon is 'n sulfoonmedikasie wat ondersoek is vir die behandeling van malaria,[1] tuberkulose[2] en melaatsheid.[3] Dit word in die liggaam afgebreek na dapsoon, die terapeutiese vorm.[4]

Geskiedenis[wysig | wysig bron]

Die eerste sintese van promin word soms toegeskryf aan Edward Tillitson en B. F. Tuller van Parke-Davis & Co. Pharmaceuticals in Augustus 1937.[5][6]  Alhoewel Parke-Davis wel die verbinding gesintetiseer het, was hulle hoogs waarskynlik nie die eerste nie: Emil Fromm het in samewerking met J. Wittmann verskeie sulfoonverbindings in 1908 gesintetiseer, insluitend dapsoon en 'n paar van sy derivate, onder andere promin. Fromm en Wittmann was egter eerder met chemiese as mediese navorsing besig, en vir die volgende paar dekades het niemand die mediese waarde van sulke verbindings ondersoek nie. Die mediese evaluering van poliëtersulfone het gevolg nadat die waarde van sintetiese verbindings soos sulfonamides in die behandeling van mikrobiese siektes besef is. Vroeë ondersoeke het teleurstellende resultate opgelewer, maar daarna het promin en dapsoon hulle waarde getoon in die behandeling van mikobakteriële siektes. Dit was die eerste behandeling wat enige hoop vir die beheer van sodanige infeksies getoon het.[7]

Promin het aanvanklik veiliger as dapsoon voorgekom, en is verder by die Mayo Clinic as 'n behandeling vir tuberkulose in 'n marmot model ondersoek.[8] Omdat dit reeds bekend was dat melaatsheid en tuberkulose beide deur mikobakterië veroorsaak word (Mycobacterium leprae en Mycobacterium tuberkulose, onderskeidelik), het Guy Henry Faget van die Nasionale Leprosarium in Carville, Louisiana, inligting daaroor van Parke-Davis aangevra. Hulle het hom in kennis gestel van Edmund Cowdry se werk op melaatsheid in rotte by die Washington Universiteit Skool vir Geneeskunde. Sy suksesvolle resultate, wat in 1941 gepubliseer is, het vir Faget oortuig om te begin met studies op mense, beide met promin en natriumsulfoksoon, 'n verwante verbinding wat ook deur Abbott Laboratories verskaf is. Die eerste proewe is op ses vrywilligers gedoen, en die studie is daarna uitgebrei en in verskillende plekke herhaal. Ten spyte van ernstige newe-effekte wat veroorsaak het dat die aanvanklike toetse tydelik opgeskort is, het die medikasie geblyk doeltreffend te wees.[9] Hierdie deurbraak is wêreldwyd gerapporteer, en het gelei tot 'n vermindering in die stigma verbonde aan melaatsheid, en gevolglike beter behandeling van pasiënte, wat byvoorbeeld toe nog steeds van openbare vervoer verbied is.[10]

Farmakologie[wysig | wysig bron]

Promin is stabiel by hoër temperature en is oplosbaar in water, en kan daarom met hitte-gesteriliseer word.[11] Dit kan binneaars ingespuit word, en word in ampules verskaf.[12]

Buiten sy oplosbaarheid, het promin egter geen werklike voordele oor die eenvoudiger verbinding dapsoon, wat in tabletvorm toegedien kan word. Promin en ander poliëtersulfone kan ook nie as plaasvervangers vir dapsoon gebruik word wanneer probleme met verdraaglikheid ontwikkel nie, aangesien dit 'n algemene reaksie is teenoor poliëtersulfone, en nie spesifiek tot dapsoon nie.[13]

Vandag is dapsoon, rifampisien en klofasimien die mees algemene medikasies teen melaatsheid.[14]

Verwysings[wysig | wysig bron]

  1. Slater, Leo B. (2009). War and disease: biomedical research on malaria in the twentieth century. New Brunswick, N.J: Rutgers University Press. p. 102. ISBN 0-8135-4438-6.
  2. David Lilienfeld (2011). Public Health: The Development of a Discipline, Volume 2, Twentieth-Century Challenges, vol. 2. New Brunswick, N.J: Rutgers University Press. p. 351. ISBN 0-8135-5009-2.
  3. Faget GH, et al. (1943) The Promin Treatment of Leprosy, Public Health Report 58:1729-1741, (Reprint Int J Lepr 34(3), 298-310, 1966)
  4. McDougall AC (June 1979). "Dapsone". Clin. Exp. Dermatol. 4 (2): 139–42. doi:10.1111/j.1365-2230.1979.tb01608.x. More than one of |author= en |last= specified (help)
  5. Johansen E.A. "Current Data on Promin Therapy; reprinted in The Star October-December 2003" (PDF).
  6. Wozel, Gottfried; The Story of Sulfones in Tropical Medicine and Dermatology; International Journal of Dermatology, Volume 28, Issue 1, pages 17–21, January 1989.
  7. Desikan, K. V. ; Multi-drug Regimen in Leprosy and its impact on Prevalence of the Disease ; MJAFI (Medical Journal, Armed Forces India) 2003; 59 : 2-4
  8. Sneader, Sneader (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. ISBN 0-471-89979-8.
  9. John Tayman (2006), The Colony, Simon and Schuster.
  10. "Hope for Lepers". Time Magazine. 30 December 1946. Besoek op 22 July 2011.
  11. Singh, R. (2002). Synthetic Drugs. Mittal Publications. p. 291. ISBN 978-81-7099-831-0.
  12. Clinical Leprosy. Jaypee Brothers Medical Publishers (P) Ltd. 2004. ISBN 81-8061-283-X.
  13. Textbook Of Pharmacology. Elsevier India Pvt. Ltd. 2008. pp. X-87. ISBN 978-81-312-1158-8.
  14. Ravina, E. (2011). The Evolution of Drug Discovery: From Traditional Medicines to Modern Drugs. John Wiley & Sons. p. 80. ISBN 978-3-527-32669-3.